[ 摘要 ]Janus激酶（JAK）属于非受体酪氨酸激酶，其与信号转导及转录激活因子（STAT）组成的JAK-STAT信号通路可影响细胞的增殖、分化、凋亡和免疫调节。自首个JAK抑制剂获批上市以来，小分子JAK抑制剂成为全球药物研发的热点。第1代JAK抑制剂为非选择性抑制剂，尽管取得了较好的疗效，但普遍因选择性不高在临床上表现出严重毒副作用。第2代JAK抑制剂为选择性抑制剂，能更加精准地调控细胞因子在JAK-STAT通路的信号转导，有效解决了第1代JAK抑制剂存在的安全性问题。对JAK结构、JAK-STAT通路作用机制及已上市和处于Ⅲ期临床试验阶段的JAK抑

乙型肝炎病毒（hepatitis B virus，HBV）是一种嗜肝DNA病毒，包括10种主要的基因型（A~J），长期感染可引发一系列恶性病症，如慢性乙型肝炎、肝代谢失常、肝硬化甚至是肝癌[1]。根据世界卫生组织估计，截止到2019年，全球有2.96亿人患有慢性乙型肝炎（chronic hepatitis B，CHB），累计报告死亡病例高达82万[2]。然而，目前已上市的小分子抗乙肝药物核苷（酸）类似物（nucleos(t) ide analogues，NAs）存在耐药性并且需要长期给药等缺陷[3-5]。因此，基于新靶标、新机制研发高效抗耐药的HBV抑制剂具有重要意义。靶向宿主或直接靶向病毒是抗

近日，来自英国牛津大学的研究人员在国际学术期刊Cancer Research上发表了一项最新研究进展，他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子，这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。2015年11月16日讯 /生物谷BIOON/ --近日，来自英国牛津大学的研究人员在国际学术期刊Cancer Research上发表了一项最新研究进展，他们发现了一种能够特异性靶向组蛋白乙酰转移酶CBP/p300的抑制剂分子，这种抑制剂分子或可在未来用于白血病的临床治疗。组蛋白乙酰转移酶CBP/p300能够参与复发性白血病相关的染色体易位，同时也是

亚盛医药最近对管道内的新靶点IAP抑制剂——APG-1387临床开发进度进行了更新。该公司正在全球范围内开发APG-1387，同时针对适应症为实体瘤、乙型肝炎和胰腺癌开展临床试验工作，具体进展如下：来自亚盛医药管道乙肝制药更新，APG-1387小分子IAP抑制剂，截至2023年初开发进展APG-1387是亚盛医药自主设计开发、具有全球知识产权的新一代凋亡蛋白抑制因子（IAP）高效特异性抑制剂，主要通过模拟内源性SMAC分子降解 IAPs 来诱导和加速细胞凋亡的进程。1387在乙肝新药临床开发方向进展：已于2022年11月，在第73届美国肝病年会上（AASLD2022）以

2022年2月8日，拜耳（“Bayer”）宣布，首批患者已入组其OCEANIC临床试验。该试验计划旨在探索在研口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian在心房颤动（AF）患者和非心源性栓塞性缺血性卒中或高风险短暂性脑缺血发作（TIA）患者中的应用。关于OCEANICOCEANIC是拜耳有史以来规模最大的三期项目之一，将在40多个国家招募27，000多名患者。OCEANIC-AF是一项多中心、国际、随机、主动对照、双盲、双假、平行组、双臂研究，将比较asundexian与阿哌沙班，在有卒中风险的心房颤动患者中的应用。研究的主要目的是确定asundexian对房颤患者卒中和全身性

众所周知，RAS-RAF-MEK-ERK (MAPK)信号通路是将来自细胞因子、激素、细胞应激等胞外信号传导入胞内的重要信号通路，其失调与多种人类癌症的异常激活和不良预后都紧密相关。在MAPK中，ERK作为上游信号的效应激酶处于信号传导的关键位置——上游信号经由RAS-RAF-MEK-ERK信号级联依次传递，激活后的ERK从细胞质转移至细胞核，从而激活多种与细胞增殖、分化、迁移和血管生成相关的底物。RAS、RAF、MEK突变激活被发现普遍存在于人类癌症中，这些上游突变均可导致ERK的过度激活，并持续激活ERK下游底物，导致肿瘤细胞的增殖、分化和转移。目前，