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  • 科学家研发出修补线粒体损伤的小分子融合激动剂

    1月12日,中国科学院生物物理研究所胡俊杰团队与南开大学陈佺团队、中科院昆明植物研究所郝小江团队合作,在Nature Chemical Biology上,发表了题为Small molecule agonist of mitochondrial fusion repairs mitochondrial dysfunction的研究论文。该研究报道了一种能够特异性激活MFN1并修补多类线粒体损伤的小分子化合物S89。线粒体是调控细胞能量稳态和命运决定的中心。线粒体通过不断融合和分裂以维持正常功能,而分裂与融合失衡导致的线粒体过度碎片化是人类诸多疾病与衰老的重要标志之一。介导线粒体融合和分裂的分子机器均为发动蛋白

  • 前方高能!一大波潜在“重磅炸弹”接踵而至……

    2023年迄今,一些重磅产品的获批似乎寓意今年将是药品获批丰收年,卫材的Leqembi无疑是最引人注目的产品之一;Apellis的Syfovre作为第一款地图样萎缩治疗药物,Evaluate Pharma预计其2028年全球销售额将达到23亿美元;GSK的呼吸道合胞病毒(RSV)疫苗Arexvy获批意义非凡;赛诺菲/ 阿斯利康/ Sobi的RSV预防抗体Beyfortus已获欧盟批准,FDA将于第三季度做出审批决定;另有赛诺菲/ Sobi的超长效FⅧ治疗A型血友病药物Altuviiio也是潜在重磅品种。在今年余下的时间里,还可能产生哪些重磅药物,延续市场火爆?目前,两种基因疗法已经进入监管审

  • 小分子GLP-1R激动剂最新研发进展

    近日,诺和诺德的GLP-1R激动剂多肽司美格鲁肽注射液(索马鲁肽,0.5mg、1mg预充注射笔,诺和泰)上市,辅助饮食和运动以改善2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制,每周只须皮下注射1次。至此国内上市的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)激动剂达到8款(短效/速效——贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽,长效——利拉鲁肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽、聚乙二醇洛塞那肽、司美格鲁肽),市场竞争愈发激烈。多肽类GLP-1R激动剂通过模拟天然GLP-1来激活GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能够延缓胃排空,通过中枢性的

  • 全球首创!宇耀生物STAT3双磷酸化位点小分子*——YY201临床试验申请获NMPA受理

    YY201是宇耀生物自主研发的一款靶向STAT3双磷酸化位点抑制剂,通过与STAT3直接结合,抑制STAT3Tyr705和STAT3Ser727双位点磷酸化,从而抑制STAT3功能和阻断下游信号传递,发挥抑制肿瘤作用。STAT3全称为信号传导和转录激活因子3(Signal Transducer and Activator of Transcription 3),是STAT家族成员之一,是一个潜在的具有重要临床价值的肿瘤治疗靶点,也是国际公认的“难成药靶点”。STAT3在近70%的癌症中存在持续的异常激活,包括乳腺癌、头颈部鳞癌、淋巴瘤及白血病、前列腺癌、黑色素瘤、胰腺癌、卵巢癌和胶质母细胞瘤等。STAT3的异

  • 独家原创 | 叶连宝教授:小分子Janus激酶*研究进展

    [ 摘要 ]Janus激酶(JAK)属于非受体酪氨酸激酶,其与信号转导及转录激活因子(STAT)组成的JAK-STAT信号通路可影响细胞的增殖、分化、凋亡和免疫调节。自首个JAK抑制剂获批上市以来,小分子JAK抑制剂成为全球药物研发的热点。第1代JAK抑制剂为非选择性抑制剂,尽管取得了较好的疗效,但普遍因选择性不高在临床上表现出严重毒副作用。第2代JAK抑制剂为选择性抑制剂,能更加精准地调控细胞因子在JAK-STAT通路的信号转导,有效解决了第1代JAK抑制剂存在的安全性问题。对JAK结构、JAK-STAT通路作用机制及已上市和处于Ⅲ期临床试验阶段的JAK抑

  • 直接靶向HBV的小分子*研究进展

    乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)是一种嗜肝DNA病毒,包括10种主要的基因型(A~J),长期感染可引发一系列恶性病症,如慢性乙型肝炎、肝代谢失常、肝硬化甚至是肝癌[1]。根据世界卫生组织估计,截止到2019年,全球有2.96亿人患有慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B,CHB),累计报告死亡病例高达82万[2]。然而,目前已上市的小分子抗乙肝药物核苷(酸)类似物(nucleos(t) ide analogues,NAs)存在耐药性并且需要长期给药等缺陷[3-5]。因此,基于新靶标、新机制研发高效抗耐药的HBV抑制剂具有重要意义。靶向宿主或直接靶向病毒是抗

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